Utama Bijirin

Arahan untuk penggunaan dadah, analog, ulasan

OBAT-OBAT PERHIMPUNAN PERHIMPUNAN ADMITTED DENGAN PESAKIT HANYA DENGAN DOKTOR. ARAHAN INI SAHAJA UNTUK PEKERJA PERUBATAN.

Huraian bahan aktif Alendronic acid / Acidum alendronicum.

Formula: C4H13NO7P2, nama kimia: (4-amino-1-hydroxybutylidene) asid bisphosphonic (dan dalam bentuk garam monosodium trihydrate).
Kumpulan farmakologi: metabolisme / pembetulkan metabolisme tulang dan tulang rawan.
Tindakan farmakologi: menghalang penyerapan tulang.

Sifat farmakologi

Asid Alendronic adalah aminobiphosphonate, analog sintetik pirofosfat. Asid Alendronic mengikat kepada hidroksiapatit yang terletak di dalam tulang. Asid Alendronic mengurangkan aktiviti osteoklas, melambatkan penyerapan tulang - bertindak sebagai perencat khusus osteoklas yang diserap tulang penyerapan. Asid Alendronic menggalakkan pembentukan tisu tulang dengan struktur histologi biasa, merangsang osteogenesis, meningkatkan ketumpatan mineral tulang. Asid Alendronic mengembalikan keseimbangan positif antara pembaikan tulang dan penyerapan. Asid Alendronic mengawal metabolisme kalsium-fosforus.
Penyerapan asid alendronic dalam saluran gastrousus adalah 25%. Untuk tablet asid alendronic (10 mg), yang diambil 2 jam sebelum makan, bioavailabiliti mutlak adalah 0.59% untuk lelaki dan 0.78% untuk wanita. Pada wanita selepas mengambil asid alendronic dalam dos 5-40 mg secara lisan pada perut kosong 2 jam sebelum sarapan standard, nilai purata bioavailabiliti mutlak adalah 0.6%. Dalam satu kajian terhadap 49 wanita postmenopausal, didapati bahawa selepas mengambil 10 mg asid alendronic 30 hingga 60 minit sebelum sarapan pagi, bioavailabiliti berkurang sebanyak kira-kira 40% berbanding dengan nilai bioavailabiliti ketika mengambil ubat 2 jam sebelum makan. Ketersediaan bio asid alendronic tidak penting selepas mengambil ubat dengan makanan atau minuman, atau dalam masa 2 jam selepas makan. Penggunaan gabungan asid alendronic dengan jus oren atau kopi membawa kepada penurunan bio-ketersediaan sekitar 60%. Apabila ditadbir secara intravena pada dos 1 mg / kg, asid alendronic diedarkan kepada tisu lembut, kemudian diedarkan dengan cepat ke tisu tulang atau diekskresikan dalam air kencing (ditubuhkan dalam kajian pra-tikus pada tikus lelaki). Pada manusia, jumlah pengedaran asid alendronic dalam keadaan keseimbangan adalah 28 liter. Kepekatan asid alendronic dalam serum selepas pentadbiran oral dalam dos terapeutik adalah di bawah had pengukuran (kurang daripada 5 ng / ml). Asid Alendronic mengikat protein plasma kira-kira 78%. Asid Alendronic tidak dimetabolismakan dalam badan. Dengan satu suntikan intravena 10 mg asid alendronic, pelepasan sistemik tidak melebihi 200 ml / min, pelepasan buah pinggang adalah 71 ml / min. Dalam masa 6 jam selepas infusi intravena, kepekatan asid alendronic dalam serum dikurangkan sebanyak 95%. Dengan satu suntikan intravena asid alendronic, dilabelkan dengan atom karbon [14C], kira-kira 3% daripada bahan itu dikeluarkan oleh buah pinggang dalam masa 3 hari dan sejumlah kecil dikeluarkan melalui usus. Separuh hayat terminal asid alendronic lebih daripada 10 tahun, yang dikaitkan dengan pembebasan bahan aktif dari tulang.
Ketersediaan bio asid alendronic tidak begitu ketara pada wanita dan lelaki. Pengekstrakan dan bioavailabiliti asid alendronic adalah sama pada pesakit tua dan muda. Pada pesakit yang mengalami fungsi hati yang rosak, tidak perlu menyesuaikan dos asid alendronic, kerana ia tidak dimetabolisme dan tidak dikeluarkan dalam hempedu. Dalam sukarelawan yang sihat, asid alendronic tidak terkumpul dalam tisu tulang dan cepat dikeluarkan di dalam air kencing. Kajian farmakokinetik yang terkawal mengenai penggunaan asid alendronic dalam kegagalan buah pinggang tidak dijalankan, tetapi pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang yang teruk, penyingkiran asid alendronic berkemungkinan berkurangan. Oleh itu, pada pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang yang merosot, pengumpulan asam asid alendronic dalam tisu tulang dapat dijangkakan. Apabila pelepasan kreatinin daripada pelarasan dos 35 hingga 60 ml / min tidak diperlukan. Ia tidak disyorkan untuk menggunakan asid alendronic pada pesakit dengan pelepasan kreatinin kurang daripada 35 ml / min, kerana tidak ada pengalaman sedemikian.

Petunjuk

Rawatan dan pencegahan osteoporosis pada wanita selepas menopaus (pencegahan patah tulang, termasuk pinggul dan tulang belakang); osteoporosis pada lelaki (untuk mengelakkan patah tulang, meningkatkan jisim tulang); osteoporosis yang disebabkan oleh penggunaan glucocorticosteroids pada lelaki dan wanita; hiperkalsemia untuk tumor malignan; Penyakit paget (deforming ostosis) pada lelaki dan wanita.

Kaedah penggunaan asid alendronic dan dos

Asid Alendronic diambil secara lisan, tanpa mengunyah, 2 jam (sekurang-kurangnya 0.5 jam) sebelum makan pertama, hanya minum air sahaja. Dosis ditetapkan secara individu, bergantung kepada keterangan. Tempoh optimum penggunaan asid alendronic tidak ditubuhkan. Keperluan untuk meneruskan rawatan dengan bisphosphonates harus dinilai secara teratur, terutama selepas 5 atau lebih tahun penggunaan.
Asid Alendronic harus digunakan untuk memenuhi keperluan harian vitamin D dan kalsium.
Tablet perlu diambil dengan air biasa sahaja, kerana minuman lain (termasuk air mineral, teh, kopi, jus) mengurangkan penyerapan asid alendronic.
Untuk mengurangkan kesan kerengsaan asid alendronic pada saluran pencernaan atas, pil harus diambil hanya selepas bangun dan keluar dari katil; tablet harus ditelan keseluruhan (jangan larut, mengunyah, membubarkan mereka di dalam mulut disebabkan pembentukan ulser pada mulut dan pharynx), minum segelas air penuh; Jangan mengambil pil sebelum tidur; Dalam masa 30 minit selepas mengambil asid alendronic, tidak disyorkan untuk menduduki kedudukan mendatar (dalam kedudukan mendatar atau apabila diambil sebelum waktu tidur meningkatkan risiko membesar esofagitis).
Sekiranya gejala kerengsaan esophagus muncul (disfagia, sakit belakang sternum, penampilan atau memburukkan lagi pedih ulu hati yang sedia ada), pesakit perlu berunding dengan doktor untuk menilai kemungkinan rawatan berterusan. Risiko tindak balas buruk yang teruk dari esofagus adalah lebih tinggi pada pesakit yang mengambil asid alendronic yang melanggar arahan atau / dan terus menerimanya setelah perkembangan gejala yang menunjukkan kerengsaan esofagus. Pesakit perlu menerangkan secara terperinci kaedah-kaedah untuk mengambil asid alendronic dan memastikan bahawa dia memahaminya.
Pada pesakit yang mengambil asid alendronic untuk masa yang lama, fraktur tenaga rendah (fraktur keletihan) diafisis femur proksimal mungkin berlaku. Fraktur boleh berkembang selepas trauma yang minimum atau jika tidak ada, di sesetengah pesakit, kesakitan di pinggul mungkin berlaku, selalunya dengan tanda-tanda luar tekanan patah beberapa minggu atau bulan sebelum perkembangan tulang patah yang lengkap. Pecah tersebut sering menjadi dua hala, jadi pesakit yang mengalami patah tulang panjang diafisis pada femur dan menerima bifosfonat, adalah perlu untuk melakukan kajian terhadap femur bertentangan. Adalah dinasihatkan untuk menghentikan penggunaan bisphosphonate pada pesakit dengan patah semacam itu setelah menilai keadaan mereka berdasarkan penilaian individu nisbah risiko manfaat.
Terdapat laporan osteonecrosis rahang pada pesakit dengan osteoporosis yang menerima bifosfonat oral. Pesakit yang mempunyai faktor risiko yang bersesuaian (contohnya, mengambil glucocorticosteroids, kanser, terapi radiasi, kemoterapi, kebersihan mulut yang lemah, jangkitan, koagulopati, anemia, penyakit gusi) mesti menjalani pemeriksaan pergigian dengan rawatan pergigian yang sesuai sebelum menetapkan rawatan asid alendronic. Semasa terapi, data pesakit harus mengelakkan campur tangan gigi invasif sebanyak mungkin. Bagi pesakit yang membangunkan osteonecrosis rahang semasa terapi bisphosphonate, campur tangan pergigian boleh memburukkan keadaan. Tiada bukti pengurangan kemungkinan risiko osteonecrosis rahang apabila menghentikan bisphosphonate pada pesakit yang memerlukan campur tangan pergigian.
Di hadapan hipokalsemia dan gangguan metabolik lain (contohnya, kekurangan vitamin D), mereka mesti diperbetulkan sebelum rawatan bermula. Makanan mandatori yang kaya dengan kalsium. Oleh kerana peningkatan ketumpatan mineral tulang semasa rawatan dengan asid alendronic, penurunan secara asimtomatik secara klinikal dalam fosfat plasma dan kepekatan kalsium mungkin, terutama pada pesakit yang menerima glucocorticosteroid, di mana penyerapan kalsium dapat dikurangkan. Oleh itu, penting untuk memastikan bekalan vitamin D dan kalsium dalam badan yang mencukupi, yang amat penting dalam pesakit yang menerima glucocorticosteroid.
Tiada kajian telah dijalankan untuk menilai kesan asid alendronic keupayaan memandu kenderaan dan bekerja dengan mekanisme. Oleh kerana penggunaan asid alendronic boleh menyebabkan rasa pening dan tindak balas yang tidak baik, penjagaan perlu diambil apabila melibatkan diri dalam aktiviti berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan perhatian dan kepantasan tindak balas psikomotor (termasuk memandu, bekerja dengan mekanisme), dan menahan diri daripada melaksanakan jenis ini aktiviti dengan perkembangan reaksi buruk.

Contraindications

Hypersensitivity, ketegangan esofagus, achalasia kardia, keadaan yang membawa kepada disfagia dan pergerakan makanan yang lebih perlahan melalui esofagus; dysphagia, hypocalcemia, gangguan mineral yang teruk, kegagalan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin kurang daripada 35 ml / min), kekurangan vitamin D, kehamilan, tempoh laktasi, umur sehingga 18 tahun (keselamatan dan keberkesanan tidak ditubuhkan), ketidakupayaan pesakit untuk berdiri atau duduk tegak sekurang-kurangnya setengah jam selepas mengambil ubat.

Sekatan ke atas penggunaan

Penyakit saluran gastrousus dalam fasa akut (esophagitis, gastritis, ulser peptik dan ulser duodenal, duodenitis), pendarahan gastrousus, pembedahan pada saluran gastrointestinal atas dalam sejarah, hipovitaminosis D.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Penggunaan asid alendronic adalah kontraindikasi semasa kehamilan dan semasa menyusu. Tiada kajian klinikal yang ketat dan memadai untuk keselamatan menggunakan asid alendronic semasa mengandung dan menyusu. Kajian terhadap tikus telah menunjukkan bahawa asid alendronic menyebabkan diskoordinasi buruh, yang disebabkan oleh hipokalsemia, penurunan berat badan janin, merosakkan pembentukan tulang janin. Pada masa rawatan dengan asid alendronic, perlu berhenti menyusu (tidak diketahui sama ada asid alendronic diekskresikan dalam susu ibu).

Kesan sampingan asid alendronic

Sistem pencernaan: belching, kembung perut, refluks gastroesophageal, regurgitasi asid, dispepsia, cirit-birit, sembelit, pedih ulu hati, sakit perut, loya, kencing, perforasi esofagus, ulser membran mukosa mulut, tekak, ulser perut, ulser duodenal, ulser oropharyngeal, osteonecrosis rahang, pendarahan dari saluran gastrointestinal atas.
Sistem muskuloskeletal: sakit tulang, sendi, otot (termasuk teruk, menyebabkan kecacatan), bengkak sendi, patah atipikal diafisis femur proksimal, kekejangan otot.
Sistem saraf dan organ deria: pening, sakit kepala, kerengsaan, penuaan selera, vertigo, scleritis, uveitis, episkleritis.
Kulit: ruam, fotosensitiviti, alopecia, pruritus, tindak balas kulit yang teruk, kemerahan kulit, eritema, nekrolisis epidermal toksik, eritema exudative malignan.
Reaksi alergi: tindak balas hipersensitiviti, hiperemia kulit, urticaria, angioedema.
Lain-lain: malaise, asthenia, demam, gejala transient seperti selesema (peningkatan keletihan, sakit otot, demam), edema periferal, hypocalcemia asimptomatik, hypophosphatemia sementara tanpa gejala.

Interaksi asid alendronic dengan bahan lain

Dadah yang mengandungi kalsium, termasuk antacid, mengurangkan penyerapan asid alendronic.
Jangkitan antara mengambil asid alendronic dan ubat-ubatan lain hendaklah sekurang-kurangnya 1 jam.
Kalsium karbonat, kalsium klorida, magnesium hidroksida, magnesium oksida mengurangkan penyerapan asid alendronic (selang antara mengambil ubat ini sekurang-kurangnya 1 jam).
Ranitidine meningkatkan bioavailabiliti asid alendronic sebanyak 2 kali (nilai klinikal tidak ditentukan).
Ubat anti-radang bukan steroid meningkatkan gastrotoksis asid alendronic. Acetylsalicylic acid apabila digunakan bersama boleh meningkatkan kesan sampingan asid alendronic pada saluran gastrointestinal.
Pengambilan prednisolon tidak disertai oleh perubahan klinikal yang ketara dalam bioavailabiliti asid alendronic.
Dalam kajian klinikal pada pesakit yang mengambil persediaan estrogen (transdermal, intravaginal, lisan) bersama-sama dengan asid alendronic, tiada interaksi penting secara klinikal didapati.
Kajian khusus mengenai interaksi dadah asid alendronic tidak dilakukan, tetapi penggunaannya dalam kajian klinikal dengan sebilangan besar ubat yang digunakan secara meluas tidak disertai dengan perkembangan interaksi klinikal yang signifikan.

Berlebihan

Dengan berlebihan asid alendronic, hypophosphatemia, hypocalcemia, cirit-birit, sakit perut, gangguan dyspeptik, esophagitis, disfagia, pedih ulu hati, gastritis, dan luka-luka erosif dan ulseratif dalam perkembangan saluran gastrousus.
Rawatan: pengambilan kalsium yang mengandungi antacid atau susu untuk mengikat alendronate; pesakit mesti tegak; muntah tidak boleh disebabkan oleh risiko lesi esofagus; rawatan gejala.

http://listel.ru/%D0%B0%D0%BB%D0%B5%D0%BD%D0%B4%D1%80%D0%BE%D0%BD%D0%BE%D0%B2%D0 % B0% D1% 8F_% D0% BA% D0% B8% D1% 81% D0% BB% D0% BE% D1% 82% D0% B0

Alendronate - arahan rasmi untuk digunakan

Nombor pendaftaran:

Nama dagang dadah: Alendronat

Nama Nonproprietary Antarabangsa (INN): asid alendronic

Borang Dos: Tablet

Ramuan: 1 tablet mengandungi:
Bahan aktif:
Alendronate 10 mg. Mengandungi bahan aktif alendronate natrium trihydrate 13.05 mg, dari segi asid alendronic 10.00 mg
Alendronate 70 mg. Mengandungi bahan aktif alendronate natrium trihydrate 91.36 mg, dari segi asid alendronic 70.00 mg.
Pengeksport: kanji jagung (C * Pharm 93000), laktosa (gula susu), magnesium stearate, selulosa mikrokristalin.

Penerangan: Tablet berwarna putih atau hampir putih, bentuk silinder berbentuk datar dengan chamfer atau dengan chamfer dan risiko (dos 70 mg). Marbling kecil dibenarkan.

Kumpulan farmakoterapi: perencat resorpsi tulang-bisphosphonate.
ATX M05BA04 Code

Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Perencat spesifik bukan hormon penyerapan tulang osteoklastik (dari kumpulan amino-bis-phosphonates, analog sintetik pirofosfat yang mengikat hidroksiapatit dalam tulang), menindas osteoklas. Memulihkan keseimbangan positif antara resorpsi dan pemulihan tulang, secara bertahap meningkatkan kepadatan mineral tulang (mengawal metabolisme fosforus-kalsium), menggalakkan pembentukan tisu tulang dengan struktur histologi biasa.

Farmakokinetik
Ketersediaan bio asid alendronic apabila diambil pada perut kosong 2 jam sebelum makan adalah 0.64% (untuk wanita) dan 0.6% (untuk lelaki); apabila diambil pada perut kosong 1-1.5 jam sebelum makan dikurangkan sebanyak 40%. Jus kopi dan oren mengurangkan bioavailabiliti sebanyak 60%.
Pengedaran:
Jumlah purata pengedaran dalam keadaan kepekatan keseimbangan (dengan pengecualian tulang) pada manusia adalah sekurang-kurangnya 28 liter. Kepekatan ubat dalam plasma darah selepas pentadbiran lisan dalam dos terapeutik terlalu rendah untuk penentuan analitik (

http://medi.ru/instrukciya/alendronat_664/

Asid Alendronic: arahan untuk digunakan

Komposisi

Penerangan

Tindakan farmakologi

Farmakokinetik

Petunjuk untuk digunakan

  • rawatan osteoporosis pada wanita selepas menopaus;
  • pencegahan perkembangan patah tulang, termasuk patah tulang belakang dan patah tulang belakang tulang belakang.

Contraindications

    Penyakit esophageal yang melambatkan pengosongannya, seperti ketetapan atau achalasia;

Ketidakupayaan untuk duduk atau berdiri selama 30 minit;

Hypersensitivity kepada mana-mana komponen dadah;

Dengan pemburukan penyakit saluran gastrousus atas, seperti disfagia, penyakit esofagus, gastritis, duodenitis, ulser gastrik;

Asid Alendronic tidak disyorkan untuk pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang terjejas apabila menggunakan QA

http://apteka.103.by/alendronovaya-kislota-instruktsiya/

Asid Alendronic

Tindakan farmaseutikal

Perencat spesifik bukan hormon penyerapan tulang osteoklastik (dari kumpulan aminobiposfonat, analog pyrophosphat sintetik yang mengikat hidroksiapatit dalam tulang), menindas osteoklas. Ia merangsang osteogenesis, mengembalikan keseimbangan positif antara resorpsi dan pemulihan tulang, secara bertahap meningkatkan kepadatan mineral tulang (mengawal metabolisme fosforus-kalsium), dan menyumbang kepada pembentukan tisu tulang normal dengan struktur histologi biasa.

Farmakokinetik

Tidak diserap dalam saluran penghadaman 25%. Bioavailabiliti mutlak untuk tablet (10 mg) diambil 2 jam sebelum makan adalah 0.78% untuk wanita dan 0.59% untuk lelaki. Bioavailabiliti mutlak pada dos 40 mg pada wanita adalah 0.6%. Apabila diambil 30-60 minit sebelum makan, bioavailabiliti dikurangkan sebanyak 40% berbanding dengan dos yang diambil 2 jam sebelum makan. Penerimaan selepas 2 jam selepas makan tidak menjejaskan bioavailabiliti, pengambilan jus kopi dan oren mengurangkan bioavailabiliti sebanyak 60%. Komunikasi dengan protein plasma adalah kira-kira 78%. T1 / 2 - tidak melebihi 10 jam Pembersihan renal adalah 71 ml / min, sistemik - 200 ml / min. Kepekatan plasma selepas infusi intravena dikurangkan sebanyak 95% dalam masa 6 jam. Dieksperimen oleh buah pinggang.

Petunjuk

Penyakit Paget,
osteoporosis pada wanita selepas menopaus (pencegahan patah tulang, termasuk pinggul dan tulang belakang),
osteoporosis pada lelaki
hiperkalsemia untuk tumor malignan.

Contraindications

Hipersensitiviti, kehamilan, laktasi, umur kanak-kanak (keselamatan dan keberkesanan tidak ditakrifkan pada masa ini).
Dengan berhati-hati. Penyakit saluran gastrointestinal dalam fasa akut (disfagia, esofagitis, gastritis, duodenitis, ulser peptik dan 12 ulser duodenal), ketegangan esofagus, achalasia esofagus, CRF (dengan CC kurang daripada 35 ml / min, risiko kenaikan dadah), hypocalcemia,.
Kategori tindakan pada janin. C

Dosis

Di dalam, 1 kali sehari, tanpa mengunyah, selama 2 jam (sekurang-kurangnya 30 minit) sebelum makan pertama, air atau ubat lain. Basuh dengan air kosong sahaja.
Dalam osteoporosis pada wanita selepas menopaus - 10 mg / hari, untuk pencegahan - 5 mg / hari.
Apabila penyakit Paget - 40 mg / hari selama 6 bulan.

Kesan sampingan

Di bahagian sistem pencernaan: sakit perut, disfagia, pedih ulu hati, esophagitis, ulser esofagus atau hakisan, gastralgia, dispepsia, kembung perut, sembelit atau cirit-birit, mual. SSP: sakit kepala, kerengsaan. Di bahagian kulit: ruam kulit, kulit berkerut. Lain-lain: myalgia, hypocalcemia asymptomatic dan hypophosphatemia, osteonecrosis rahang bawah.
Berlebihan Rawatan: susu atau Ca2 +-mengandungi antacid untuk mengikat dadah (kerana risiko kerengsaan esofagus tidak boleh menyebabkan muntah).

Interaksi

Penggunaan serentak ubat Ca2 + (termasuk antacid), mengurangkan penyerapan. Jeda antara mengambil ubat dan ubat lain sekurang-kurangnya 1 jam.
NSAID (termasuk ASA) boleh meningkatkan kesan sampingan asid alendronic pada bahagian saluran gastrousus.

Arahan khas

Basuh dengan air biasa sahaja, kerana minuman lain (termasuk air mineral, kopi, teh, jus oren) mengurangkan penyerapan.
Untuk mengurangkan kesan kerengsaan pada esofagus, perlu mengambil segera selepas kenaikan pagi, minum segelas air penuh, setelah mengambilnya tidak boleh pergi selama 30 minit (berbahaya untuk digunakan jika pesakit tidak dapat berdiri atau duduk tegak selama 30 minit). Resepsi sebelum waktu tidur atau dalam kedudukan mendatar meningkatkan risiko mengembangkan esofagitis.
Dengan adanya hypocalcemia, perlu memperbaikinya sebelum memulakan rawatan. Terapi harus digabungkan dengan diet yang diperkaya dengan garam Ca2 +.

http://bz.medvestnik.ru/classify/mnn/591.id

Nama dagang asid Alendronic

Disetujui oleh Kementerian Kesihatan Republik Belarus

Perintah No. 401 dari 03/29/2013

Nama dagang: Asid Alendronic.

Nama antarabangsa tanpa nama: ALENDRONIC ACID (asid Alendronic)

Penerangan: tablet warna putih atau hampir putih, rata silinder, dengan segi dan berisiko.

Ramuan: setiap tablet mengandungi:

bahan aktif: asid alendronic (sebagai natrium alendronat) - 70 mg;

pengekstrakan: laktosa anhydrous, selulosa mikrokristalin (E 460), natrium croscarmellose, magnesium stearate (E 572).

Borang dos: tablet.

Kumpulan farmakoterapi: ubat-ubatan yang mempengaruhi mineralisasi tulang. Bisphosphonate. Asid Alendronic.

Kod ATH: M05VA04

Alendronate berkaitan dengan bisphosphonates - sebatian yang setempat dalam bidang penyerapan semula tulang aktif dengan osteoclasts, menghalang proses penyerapan semula tulang yang disebabkan oleh osteoclasts tanpa mengenakan kesan langsung ke atas pembentukan tulang baru. Oleh kerana penyerapan tulang dan kemunculan tisu tulang baru saling berkaitan, pembentukan tulang juga berkurang, tetapi pada tahap yang lebih rendah daripada penyerapan, yang membawa kepada peningkatan progresif dalam jisim tulang. Semasa rawatan, alendronat membentuk tisu tulang normal, ke dalam matriks yang mana alendronate dimasukkan, selebihnya tidak aktif secara farmakologi. Pada dos terapeutik, alendronate tidak menyebabkan osteomalacia.

Osteoporosis pada wanita menopaus. Osteoporosis dicirikan oleh penurunan jisim tulang dan, akibatnya, peningkatan risiko patah tulang, terutamanya tulang belakang, pinggul dan pergelangan tangan. Ia berlaku pada kedua-dua lelaki dan wanita, tetapi biasanya berlaku pada wanita selepas menopaus, apabila kadar penyerapan tulang melebihi kadar pembentukannya, yang mengakibatkan kehilangan jisim tulang.

alendronate harian di kalangan wanita menopaus menyebabkan perubahan biokimia menunjukkan penindasan dos yang bergantung kepada penyerapan semula tulang, termasuk pengurangan tahap kalsium dalam air kencing dan kolagen tulang penanda runtuh (hydroxyproline, deoxypyridinoline dan salib berkaitan N-telopeptides jenis saya kolagen) dalam air kencing. Parameter biokimia ini kembali kepada nilai asas selepas 3 minggu selepas pemberhentian alendronate, walaupun fakta bahawa dadah disimpan secara kekal di tulang tulang.

Rawatan osteoporosis yang berpanjangan dengan alendronate mengurangkan perkumuhan kencing penanda tulang deoxypyridinoline dan N-telopeptida berkaitan silang jenis I kolagen kepada kira-kira tahap yang dilihat pada wanita yang sihat sebelum menopaus. Kadar penyerapan tulang mula berkurangan seawal bulan pertama rawatan, mencapai nilai tetap pada terapi 3-6 bulan dan kekal pada nilai yang dicapai sepanjang rawatan dengan asid alendronic. Terdapat juga penurunan paras penanda pembentukan tulang - osteocalcin dan alkali fosfatase alkali. Pengurangan yang sama dalam kadar metabolisme tulang berlaku apabila mengambil asid alendronic dalam dos 70 mg sekali seminggu selama satu tahun.

Kesan ke atas kepadatan mineral tulang.

Pada pesakit dengan osteoporosis pasca menopause, asid alendronic meningkatkan ketumpatan mineral tulang (BMD) pada tulang belakang lumbar, leher femoral dan paha besar. Jumlah BMD juga meningkat dengan ketara, peningkatan jisim tulang diperhatikan sudah 3 bulan selepas mengambil ubat dan berlangsung selama 3 tahun. Dengan lanjutan tempoh penerimaan hingga 5 tahun, IPC tulang belakang lumbar dan tusukan paha yang lebih besar terus meningkat, dan peningkatan tambahan dalam tempoh antara tahun ke 3 dan tahun terapi terapi adalah 0.94% dan 0.88%. Oleh itu, asid alendronic menyebabkan osteoporosis terbalik. Keberkesanan asid alendronic tidak bergantung kepada usia, kaum, kadar asas metabolisme tisu tulang, fungsi buah pinggang dan penggunaan pelbagai ubat.

Pembatalan asid alendronic selepas 1-2 tahun pentadbiran disertai oleh pulangan beransur-ansur keamatan metabolisme tulang kepada nilai asalnya. Oleh itu, terapi dengan asid alendronic perlu dilakukan untuk jangka masa panjang untuk memastikan peningkatan beransur-ansur dalam jisim tulang.

Dalam satu kajian di kalangan wanita dengan osteoporosis selepas menopaus, ia telah menunjukkan bahawa asid alendronic 70 mg 1 kali seminggu terapeutik bersamaan alendronic asid 10 mg sehari dan juga berkesan dalam mengurangkan kejadian keretakan, kerana alendronic asid 10 mg, diambil setiap hari. Tahap peningkatan BMD tulang belakang lumbar dan kawasan lain rangka adalah setanding antara kumpulan terapeutik ini.

Kesan pada kejadian patah tulang

Pada wanita dengan osteoporosis pasca menopaus, semasa mengambil asid alendronic selama 3 tahun, risiko patah tulang belakang hampir separuh.

Suction Ketersediaan bio asid alendronic dalam dos 5-70 mg apabila ditadbir pada perut kosong tidak lebih dari 2 jam sebelum sarapan standard adalah 0.64% pada wanita dan 0.6% pada lelaki. Apabila mengambil asid alendronic pada perut kosong 1-1.5 jam sebelum sarapan pagi standard, bioavailabiliti berkurangan sebanyak kira-kira 40%. Pada pesakit dengan osteoporosis dan penyakit Paget pada tulang, asid alendronic berkesan apabila diambil pada perut kosong, tidak lewat dari 30 minit sebelum makan atau cecair pertama.

Ketersediaan bio asid alendronic tidak penting apabila ditadbir serentak dengan makanan atau dalam masa dua jam selepas makan. Pengambilan serentak dengan jus kopi atau oren mengurangkan bioavailabiliti ubat sebanyak kira-kira 60%. Apabila mengambil prednisolone pada dos 20 mg 3 kali sehari selama 5 hari, tiada perubahan klinikal yang signifikan dalam bioavailabiliti alendronate.

Pengedaran Pengagihan purata alendronate dalam keseimbangan (kecuali tisu tulang) adalah sekurang-kurangnya 28 liter. Apabila diambil dalam dos terapeutik, kepekatan ubat dalam plasma darah boleh diabaikan (kurang daripada 5 ng / ml). Pengikatan alendronate kepada protein plasma adalah kira-kira 78%.

Metabolisme. Tiada bukti bahawa asid alendronic dimetabolisme pada manusia atau haiwan.

Derivasi. Selepas satu pentadbiran intravenous 14 C karbon asid alendronic berlabel, kira-kira 50% daripada ubat dikeluarkan di dalam air kencing dalam masa 72 jam; Pengekstrakan ubat berlabel dengan najis tidak penting atau tidak ditentukan. Selepas satu pentadbiran intravenous asid alendronic pada dos 10 mg, pelepasan buah pinggangnya adalah 71 ml / min. 6 jam selepas pentadbiran intravena, kepekatan plasma dikurangkan lebih daripada 95%. Separuh hayat terakhir melebihi 10 tahun, yang mencerminkan pelepasan dadah dari tisu tulang. Asid Alendronic tidak melanggar perkumuhan ubat-ubatan melalui sistem asid dan pengangkutan asas buah pinggang.

Pengumpulan dadah yang agak besar dalam tisu tulang boleh dijangkakan pada pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang yang merosot.

Petunjuk untuk digunakan

- rawatan osteoporosis pada wanita selepas menopaus;

- pencegahan perkembangan patah tulang, termasuk patah tulang belakang dan patah tulang belakang tulang belakang.

- penyakit esophagus yang melambatkan pengosongannya, seperti ketetapan atau achalasia;

- ketidakupayaan untuk duduk atau berdiri selama 30 minit;

- hipersensitiviti kepada mana-mana komponen dadah;

- dengan peningkatan penyakit saluran gastrousus atas, seperti disfagia, penyakit esophagus, gastritis, duodenitis, atau ulser perut;

- asid alendronovuyu tidak disyorkan untuk melantik pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas dengan KK 1%:

saluran gastrousus: sakit perut, pencernaan yg terganggu, ulser oesophageal, dysphagia, kembung perut, sembelit, cirit-birit, memuntahkan asid, loya, gastrik, ulser perut, termasuk ulser peptik rumit oleh pendarahan (melena).

Sistem muskuloskeletal: myalgia, sakit tulang, sendi, kekejangan otot. Sistem saraf: sakit kepala.

Kesan sampingan berikut telah dilaporkan dalam amalan klinikal yang luas:

saluran gastrousus: hakisan atau esophageal ulser, loya, muntah-muntah, gastrik, melena, esophagitis, penyempitan esophageal, penembusan, ulser orofarinks, jarang - ulser gastrik dan ulser duodenum (walaupun link dengan dadah belum ditubuhkan), sebuah osteonecrosis tempatan rahang yang berkaitan terutamanya dengan pengambilan sebelum gatal dan / atau jangkitan tempatan (termasuk osteomyelitis), sering dengan pemulihan perlahan.

Sistem muskuloskeletal: myalgia, rasa sakit di tulang, sakit di sendi, jarang - teruk, bengkak sendi, patah tenaga rendah badan femur. Terdapat risiko fraktur stres femur proksimal. Gejala berikut mungkin mendahului patah tulang: kesakitan di kawasan pinggul, kelemahan atau ketidakselesaan.

Reaksi kulit jarang: ruam kulit, eritema.

Tubuh secara keseluruhan: tindak balas hipersensitiviti, termasuk urtikaria dan jarang - angioedema, gejala sementara reaksi fasa akut pada permulaan rawatan (myalgia, malaise, asthenia, jarang - demam), hypocalcemia. Jarang - edema periferi.

Reaksi kulit: ruam, photosensitivity, pruritus, alopecia, reaksi kulit yang jarang berlaku, termasuk sindrom Stevens-Johnson dan necrolysis epidermis toksik.

Organ-organ rasa: jarang - uveitis, scleritis, episkleritis.

Sistem saraf: pening, pening sistemik, pelanggaran rasa.

Pengurangan kadar kalsium dan fosfat dalam serum (biasanya ringan, asimtomatik dan sementara) masing-masing sebanyak 18% dan 10%.

Tanda-tanda: hipokalsemia, hipofosfatemia, kejadian buruk di saluran pencernaan atas, termasuk senak, pedih ulu hati, esophagitis, gastritis, ulser gastrik dan esophagus.

Rawatan: tiada maklumat khusus. Pesakit perlu mengambil susu atau antacid untuk mengikat alendronate. Untuk mengelakkan kerengsaan esophagus tidak boleh menyebabkan muntah. Pesakit harus terus tegak.

Interaksi dengan ubat lain

Penyerapan asid alendronic mungkin terjejas jika ubat diambil serentak dengan suplemen kalsium, antacid dan persediaan lisan lain. Dalam hal ini, selang antara mengambil alendronate dan ubat lain yang diambil secara lisan hendaklah sekurang-kurangnya 30 minit.

Apabila digabungkan dengan asid alendronic dengan terapi penggantian hormon (estrogen ± progestin), keselamatan dan toleransi terapi kombinasi adalah konsisten dengan setiap ubat-ubatan ini secara berasingan.

Dalam kajian klinikal asid alendronic pada lelaki, wanita menopause, dan pesakit yang mengambil glucocorticosteroids, interaksi ubat yang secara klinikal yang signifikan yang mempengaruhi pengikat protein, perkumuhan buah pinggang, dan metabolisme tidak dikesan. Kekerapan kejadian buruk dari bahagian atas saluran gastrousus meningkat dengan gabungan asid alendronic dalam dos lebih daripada 10 mg sehari dengan ubat-ubatan yang mengandungi asid asetilsalicylic. Walau bagaimanapun, kesan ini tidak dilihat semasa mengambil asid alendronic dalam dos 70 mg 1 kali seminggu.

Asid Alendronic, seperti bifosfonat lain, boleh menyebabkan kerengsaan tempatan membran mukus saluran gastrousus atas.

Pada pesakit yang dirawat dengan alendronate, tindak balas yang merugikan seperti esophagitis, maag esophagus dan hakisan esophageal diperhatikan, kadang-kadang menyebabkan ketegangan atau perforasi esophageal. Dalam sesetengah kes, kejadian buruk ini boleh menjadi teruk atau memerlukan kemasukan ke hospital. Dalam hal ini, doktor harus lebih memperhatikan tanda-tanda atau tanda-tanda yang menunjukkan gangguan mungkin esofagus, dan pesakit harus diberi amaran tentang keperluan untuk berhenti mengambil asid alendronic dan berunding dengan doktor jika mereka mengalami disfagia, sakit ketika menelan atau di belakang sternum, penampilan atau penguatkan pedih ulu hati.

Risiko kejadian buruk dari esofagus adalah lebih tinggi pada pesakit yang melanggar cadangan untuk mengambil ubat dan / atau terus mengambilnya apabila gejala kerengsaan esofagus berlaku. Adalah sangat penting bahawa pesakit mempunyai cadangan untuk mengambil ubat itu, memahami mereka dan dimaklumkan bahawa risiko luka berkembang esofagus meningkat jika cadangan-cadangan ini tidak diikuti.

Terdapat kes-kes jarang ulser lambung dan duodenal, kadang-kadang teruk dan rumit. Walau bagaimanapun, dalam kes-kes ini, hubungan kausal dengan mengambil dadah tidak ditubuhkan.

Asid Alendronic harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami penyakit akut penyakit saluran gastrousus atas, seperti disfagia, penyakit esofagus, gastritis, duodenitis, dan ulser akibat kesan kerengsaan asid alendronic pada membran mukus saluran gastrousus atas dan kemerosotan penyakit mendasar.

Terdapat kes-kes osteonecrosis rahang tempatan (VLF), terutamanya yang berkaitan dengan pengekstrakan gigi sebelum dan / atau jangkitan tempatan (termasuk osteomyelitis), selalunya dengan pemulihan perlahan. Dalam kebanyakan kes, VLF pada pesakit yang menerima bisphosphonates berlaku pada pesakit kanser yang menerima bifosfonat intravena. Faktor risiko yang diketahui untuk VLF termasuk kanser, terapi bersama (contohnya, kemoterapi, terapi radiasi, kortikosteroid), kebersihan mulut yang lemah, dan komorbiditi (contohnya, penyakit periodontal dan / atau penyakit pergigian lain, anemia, koagulopati, jangkitan) dan merokok. Pesakit yang membangunkan VLF perlu diberikan rawatan perubatan khusus oleh pakar bedah maxillofacial, dan persoalan terapi berhenti dengan bisphosphonate harus dipertimbangkan berdasarkan penilaian individu terhadap nisbah risiko / manfaat. Pembedahan pergigian boleh menjadikannya lebih teruk.

Taktik rawatan setiap pesakit yang memerlukan campur tangan gigi invasif (contohnya, pengekstrakan gigi, implantasi), termasuk terapi dengan bifosfonat, harus berdasarkan penilaian klinik doktor dan / atau pakar bedah maxillofacial dan penilaian individu terhadap nisbah risiko / manfaat.

Kesakitan tulang, sendi, dan / atau tikus dilaporkan pada pesakit yang menerima bifosfonat. Gejala-gejala ini jarang teruk dan / atau menyebabkan kecacatan. Masa untuk timbul gejala berbeza-beza dari satu hari hingga beberapa bulan dari permulaan terapi.

Pada kebanyakan pesakit, selepas berhenti terapi, gejala-gejala mereda, tetapi dalam sesetengah pesakit mereka muncul semula selepas menyambung semula ubat yang sama atau bisphosphonate lain.

Patologi (iaitu, di bawah pengaruh tidak penting atau spontan) patah tulang atau patah tulang belakang bahagian-bahagian proksimal diafragma tulang femoral telah dilaporkan dalam sebilangan kecil pesakit yang mengambil bisphosphonates untuk masa yang lama (dalam kebanyakan kes, pentadbiran alendronate adalah antara 18 bulan hingga 10 tahun). Sebahagian fraktur tergolong dalam kategori tekanan (juga dikenali sebagai fraktur beban, fraktur bergerak, fraktur Deutschnerder), yang timbul akibat ketiadaan kecederaan. Sesetengah pesakit selama beberapa minggu atau bulan sebelum permulaan patah lengkap mengalami kesakitan prodromal di kawasan yang terjejas, sering dikaitkan dengan corak sinar-X ciri tekanan fraktur. Pecah kerap berlaku dua hala, sehubungan dengan mana pesakit yang mengalami patah tulang paha terhadap latar belakang bisfosfonat perlu melakukan pemeriksaan femur kontralateral. Fraktur ini dicirikan oleh pertambahan miskin. Bilangan mesej adalah sangat kecil, di samping itu, fraktur tekanan dengan ciri klinikal yang sama berlaku pada pesakit yang tidak mengambil bifosfonat. Pesakit yang mengalami keretakan tekanan perlu dikaji dengan penilaian sebab-sebab dan faktor risiko yang diketahui (contohnya, kekurangan vitamin D, penyerapan terjejas, kegunaan kortikosteroid, sejarah fraktur stres, arthritis atau fraktur anggota badan yang lebih rendah, tekanan yang berlebihan atau peningkatan, kencing manis, alkoholisme kronik) dan menyediakan penjagaan ortopedi yang betul. Sebelum mendapatkan hasil kajian, pertimbangan harus diberikan untuk menggantung pentadbiran bisphosphonates pada pesakit dengan patah tekanan, berdasarkan penilaian nisbah risiko / manfaat dalam setiap kes.

Pesakit perlu diberi amaran bahawa jika mereka secara tidak sengaja melangkau asid alendronic 1 kali seminggu, mereka harus mengambil 1 tablet pada waktu pagi hari berikutnya. Anda tidak boleh mengambil dua dos pada hari yang sama, tetapi kemudian anda perlu kembali mengambil ubat sekali seminggu pada hari minggu yang dipilih pada permulaan rawatan.

Asid Alendronic tidak disyorkan untuk pesakit dengan QA

http://belmedpreparaty.com/product/anot.php?anat_id=3

Alendronate Sodium (10 mg) Asid Alendronic

Arahan

  • Rusia
  • азақша

Nama dagang

Natrium alendronat

Nama bukan antarabangsa antarabangsa

Borang Dos

10 mg dan 70 mg tablet

komposisi

Satu tablet mengandungi

bahan aktif - asid alendronic 10 mg atau 70 mg

(dalam bentuk natrium alendronat),

bahan tambahan: selulosa microcrystalline, kanji, natrium kanji glycolate, povidone (K-30), 2-propanol, metilena klorida, magnesium stearate.

Penerangan

Tablet berbentuk bulat, biconvex, dari warna putih hingga hampir putih (dos 10 mg).

Tablet ini berbentuk bujur, biconvex, dari putih hingga hampir berwarna putih, dengan tulisan "I" di satu sisi dan "29" di sisi lain (dos 70 mg).

Kumpulan farmakoterapi

Persediaan untuk rawatan penyakit tulang. Dadah yang menjejaskan struktur dan mineralisasi tulang. Bisphosphonates. Asid Alendronic

Kod ATH M05BA04

Sifat farmakologi

Farmakokinetik

Setelah satu dos 5-70 mg pagi pada perut kosong 2 jam sebelum sarapan pagi, bioavailabiliti adalah 0.64%. Dengan selang waktu 1 jam atau 30 minit antara mengambil ubat dan makanan, penyerapan asid alendronic berkurangan dan bioavailabilitinya adalah 0.46-0.39%. Walau bagaimanapun, pengurangan penyerapan tidak menjejaskan keberkesanan ubat. Pengambilan kopi atau jingga serentak secara berkala mengurangkan bioavailabiliti sebanyak 60%.

Komunikasi dengan protein plasma adalah kira-kira 78%.

Selepas pengambilan, asid alendronic diedarkan buat sementara di dalam tisu lembut, kemudian dengan cepat dimasukkan ke dalam tisu tulang dan diekskresikan dalam air kencing.

Apabila diberikan secara lisan selepas 6 jam, kepekatan plasma asid alendronic dikurangkan lebih daripada 95%. Separuh hayat kira-kira 10 tahun, yang menunjukkan penghapusan asid alendronic jangka panjang dari tisu tulang. Diserap, tetapi tidak tertanam dalam tisu tulang, asid alendronic cepat dikeluarkan dalam air kencing. Asid Alendronic tidak berasal daripada sistem pengangkutan ginjal asid atau alkali: kemungkinan bahawa natrium alendronate tidak menjejaskan penghapusan ubat oleh sistem di atas.

Walaupun kekurangan bukti, penyakit buah pinggang boleh mengurangkan perkumuhan natrium alendronat, diikuti oleh peningkatan pemendapan tulang. Dalam massa fecal bahan aktif tidak dikesan. Tiada data yang mengesahkan metabolisme natrium alendronat dalam tubuh manusia.

Farmakodinamik

Sodium alendronate adalah bisphosphonate, analog pyrophosphate yang mengikat hydroxyapatite ke tulang. Mekanisme tindakan dikaitkan dengan penindasan penyerapan tulang oleh osteoklas tanpa kesan langsung pada pembentukan tisu tulang. Secara progresif meningkatkan ketumpatan mineral tulang (mengawal metabolisme phosphoric-calcium). Penggunaan natrium alendronat menyumbang kepada pembentukan tisu tulang komposisi dan struktur normal.

Petunjuk untuk digunakan

rawatan osteoporosis menopaus (mengurangkan risiko patah tulang belakang dan femur)

Dos dan pentadbiran

Dos yang disyorkan adalah 10 mg sekali sehari atau 70 mg sekali seminggu. Tablet diambil pada waktu pagi pada perut kosong tidak kurang dari 30 minit sebelum makan pertama. Basuh dengan segelas air minuman biasa sahaja dalam jumlah tidak kurang daripada 200 ml, kerana minuman lain dapat mengurangkan penyerapan asid alendronic. Jangan mengunyah atau membubarkan tablet. Selepas mengambil asid alendronic tidak boleh tidur di sekurang-kurangnya 30 minit.

Anda tidak boleh mengambil pil sehingga pagi naik dari katil atau sebelum waktu tidur. Rawatan dengan natrium alendronat perlu ditambah dengan pengambilan kalsium dan vitamin D jika jumlah yang tidak mencukupi dibekalkan dengan makanan.

Kesan sampingan

sakit kepala, kerengsaan

kesakitan perut, dispepsia, sembelit, cirit-birit, kembung perut, ulser esofagus, dysphagia, kembung, pembengkakan masam

sakit pada otot, tulang, sendi

loya, muntah-muntah, gastritis, esofagitis, hakisan esophageal, melena

ruam, pruritus, eritema

penyempitan esophagus, ulser oropharyngeal, pembengkokan ulser dan perdarahan di bahagian atas saluran gastrointestinal

uveitis, scleritis, episcleritis, konjunktivitis, chialitis

urtikaria, angioedema

myalgia, malaise, kadang-kadang demam biasanya pada permulaan terapi

ruam photosensitivity

hipokalsemia simptom, hypophosphatemia

Sindrom Stevens-Johnson, necrolysis epidermis toksik

osteonecrosis rahang, patah subtrochanteric dan diaphyseal atipis femur

asthenia, edema periferi

Contraindications

anomali kerongkong dan faktor lain yang menghalang patofisi esofagus, seperti ketetapan atau achalasia

ketidakupayaan pesakit untuk terus tegak, walaupun duduk selama 30 minit

hipersensitiviti kepada alendronate atau kepada mana-mana komponen dadah

kegagalan buah pinggang dengan kadar penapisan glomerular

http://drugs.medelement.com/drug/%D0% B0% D0% BB% D0% B5% D0% BD% D0% B4% D1% 80% D0% BE% D0% BD% D0% B0% D1 % 82-% D0% BD% D0% B0% D1% 82% D1% 80% D0% B8% D1% 8F-10-% D0% B8% D0% BD% D1% 81% D1% 82% % D1% 83% D0% BA% D1% 86% D0% B8% D1% 8F? Instruction_lang = RU

Arahan untuk penggunaan dadah, analog, ulasan

Arahan dari senarai tablet Listel.Ru

Menu utama

Hanya arahan rasmi terkini untuk penggunaan ubat-ubatan! Arahan untuk ubat-ubatan di laman web kami diterbitkan dalam bentuk yang tidak berubah, di mana mereka dilampirkan pada ubat-ubatan.

Asid Alendronic *

OBAT-OBAT PERHIMPUNAN PERHIMPUNAN ADMITTED DENGAN PESAKIT HANYA DENGAN DOKTOR. ARAHAN INI SAHAJA UNTUK PEKERJA PERUBATAN.

Huraian bahan aktif Alendronic acid / Acidum alendronicum.

Formula: C4H13NO7P2, nama kimia: (4-amino-1-hydroxybutylidene) asid bisphosphonic (dan dalam bentuk garam monosodium trihydrate).
Kumpulan farmakologi: metabolisme / pembetulkan metabolisme tulang dan tulang rawan.
Tindakan farmakologi: menghalang penyerapan tulang.

Sifat farmakologi

Asid Alendronic adalah aminobiphosphonate, analog sintetik pirofosfat. Asid Alendronic mengikat kepada hidroksiapatit yang terletak di dalam tulang. Asid Alendronic mengurangkan aktiviti osteoklas, melambatkan penyerapan tulang - bertindak sebagai perencat khusus osteoklas yang diserap tulang penyerapan. Asid Alendronic menggalakkan pembentukan tisu tulang dengan struktur histologi biasa, merangsang osteogenesis, meningkatkan ketumpatan mineral tulang. Asid Alendronic mengembalikan keseimbangan positif antara pembaikan tulang dan penyerapan. Asid Alendronic mengawal metabolisme kalsium-fosforus.
Penyerapan asid alendronic dalam saluran gastrousus adalah 25%. Untuk tablet asid alendronic (10 mg), yang diambil 2 jam sebelum makan, bioavailabiliti mutlak adalah 0.59% untuk lelaki dan 0.78% untuk wanita. Pada wanita selepas mengambil asid alendronic dalam dos 5-40 mg secara lisan pada perut kosong 2 jam sebelum sarapan standard, nilai purata bioavailabiliti mutlak adalah 0.6%. Dalam satu kajian terhadap 49 wanita postmenopausal, didapati bahawa selepas mengambil 10 mg asid alendronic 30 hingga 60 minit sebelum sarapan pagi, bioavailabiliti berkurang sebanyak kira-kira 40% berbanding dengan nilai bioavailabiliti ketika mengambil ubat 2 jam sebelum makan. Ketersediaan bio asid alendronic tidak penting selepas mengambil ubat dengan makanan atau minuman, atau dalam masa 2 jam selepas makan. Penggunaan gabungan asid alendronic dengan jus oren atau kopi membawa kepada penurunan bio-ketersediaan sekitar 60%. Apabila ditadbir secara intravena pada dos 1 mg / kg, asid alendronic diedarkan kepada tisu lembut, kemudian diedarkan dengan cepat ke tisu tulang atau diekskresikan dalam air kencing (ditubuhkan dalam kajian pra-tikus pada tikus lelaki). Pada manusia, jumlah pengedaran asid alendronic dalam keadaan keseimbangan adalah 28 liter. Kepekatan asid alendronic dalam serum selepas pentadbiran oral dalam dos terapeutik adalah di bawah had pengukuran (kurang daripada 5 ng / ml). Asid Alendronic mengikat protein plasma kira-kira 78%. Asid Alendronic tidak dimetabolismakan dalam badan. Dengan satu suntikan intravena 10 mg asid alendronic, pelepasan sistemik tidak melebihi 200 ml / min, pelepasan buah pinggang adalah 71 ml / min. Dalam masa 6 jam selepas infusi intravena, kepekatan asid alendronic dalam serum dikurangkan sebanyak 95%. Dengan satu suntikan intravena asid alendronic, dilabelkan dengan atom karbon [14C], kira-kira 3% daripada bahan itu dikeluarkan oleh buah pinggang dalam masa 3 hari dan sejumlah kecil dikeluarkan melalui usus. Separuh hayat terminal asid alendronic lebih daripada 10 tahun, yang dikaitkan dengan pembebasan bahan aktif dari tulang.
Ketersediaan bio asid alendronic tidak begitu ketara pada wanita dan lelaki. Pengekstrakan dan bioavailabiliti asid alendronic adalah sama pada pesakit tua dan muda. Pada pesakit yang mengalami fungsi hati yang rosak, tidak perlu menyesuaikan dos asid alendronic, kerana ia tidak dimetabolisme dan tidak dikeluarkan dalam hempedu. Dalam sukarelawan yang sihat, asid alendronic tidak terkumpul dalam tisu tulang dan cepat dikeluarkan di dalam air kencing. Kajian farmakokinetik yang terkawal mengenai penggunaan asid alendronic dalam kegagalan buah pinggang tidak dijalankan, tetapi pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang yang teruk, penyingkiran asid alendronic berkemungkinan berkurangan. Oleh itu, pada pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang yang merosot, pengumpulan asam asid alendronic dalam tisu tulang dapat dijangkakan. Apabila pelepasan kreatinin daripada pelarasan dos 35 hingga 60 ml / min tidak diperlukan. Ia tidak disyorkan untuk menggunakan asid alendronic pada pesakit dengan pelepasan kreatinin kurang daripada 35 ml / min, kerana tidak ada pengalaman sedemikian.

Petunjuk

Rawatan dan pencegahan osteoporosis pada wanita selepas menopaus (pencegahan patah tulang, termasuk pinggul dan tulang belakang); osteoporosis pada lelaki (untuk mengelakkan patah tulang, meningkatkan jisim tulang); osteoporosis yang disebabkan oleh penggunaan glucocorticosteroids pada lelaki dan wanita; hiperkalsemia untuk tumor malignan; Penyakit paget (deforming ostosis) pada lelaki dan wanita.

Kaedah penggunaan asid alendronic dan dos

Asid Alendronic diambil secara lisan, tanpa mengunyah, 2 jam (sekurang-kurangnya 0.5 jam) sebelum makan pertama, hanya minum air sahaja. Dosis ditetapkan secara individu, bergantung kepada keterangan. Tempoh optimum penggunaan asid alendronic tidak ditubuhkan. Keperluan untuk meneruskan rawatan dengan bisphosphonates harus dinilai secara teratur, terutama selepas 5 atau lebih tahun penggunaan.
Asid Alendronic harus digunakan untuk memenuhi keperluan harian vitamin D dan kalsium.
Tablet perlu diambil dengan air biasa sahaja, kerana minuman lain (termasuk air mineral, teh, kopi, jus) mengurangkan penyerapan asid alendronic.
Untuk mengurangkan kesan kerengsaan asid alendronic pada saluran pencernaan atas, pil harus diambil hanya selepas bangun dan keluar dari katil; tablet harus ditelan keseluruhan (jangan larut, mengunyah, membubarkan mereka di dalam mulut disebabkan pembentukan ulser pada mulut dan pharynx), minum segelas air penuh; Jangan mengambil pil sebelum tidur; Dalam masa 30 minit selepas mengambil asid alendronic, tidak disyorkan untuk menduduki kedudukan mendatar (dalam kedudukan mendatar atau apabila diambil sebelum waktu tidur meningkatkan risiko membesar esofagitis).
Sekiranya gejala kerengsaan esophagus muncul (disfagia, sakit belakang sternum, penampilan atau memburukkan lagi pedih ulu hati yang sedia ada), pesakit perlu berunding dengan doktor untuk menilai kemungkinan rawatan berterusan. Risiko tindak balas buruk yang teruk dari esofagus adalah lebih tinggi pada pesakit yang mengambil asid alendronic yang melanggar arahan atau / dan terus menerimanya setelah perkembangan gejala yang menunjukkan kerengsaan esofagus. Pesakit perlu menerangkan secara terperinci kaedah-kaedah untuk mengambil asid alendronic dan memastikan bahawa dia memahaminya.
Pada pesakit yang mengambil asid alendronic untuk masa yang lama, fraktur tenaga rendah (fraktur keletihan) diafisis femur proksimal mungkin berlaku. Fraktur boleh berkembang selepas trauma yang minimum atau jika tidak ada, di sesetengah pesakit, kesakitan di pinggul mungkin berlaku, selalunya dengan tanda-tanda luar tekanan patah beberapa minggu atau bulan sebelum perkembangan tulang patah yang lengkap. Pecah tersebut sering menjadi dua hala, jadi pesakit yang mengalami patah tulang panjang diafisis pada femur dan menerima bifosfonat, adalah perlu untuk melakukan kajian terhadap femur bertentangan. Adalah dinasihatkan untuk menghentikan penggunaan bisphosphonate pada pesakit dengan patah semacam itu setelah menilai keadaan mereka berdasarkan penilaian individu nisbah risiko manfaat.
Terdapat laporan osteonecrosis rahang pada pesakit dengan osteoporosis yang menerima bifosfonat oral. Pesakit yang mempunyai faktor risiko yang bersesuaian (contohnya, mengambil glucocorticosteroids, kanser, terapi radiasi, kemoterapi, kebersihan mulut yang lemah, jangkitan, koagulopati, anemia, penyakit gusi) mesti menjalani pemeriksaan pergigian dengan rawatan pergigian yang sesuai sebelum menetapkan rawatan asid alendronic. Semasa terapi, data pesakit harus mengelakkan campur tangan gigi invasif sebanyak mungkin. Bagi pesakit yang membangunkan osteonecrosis rahang semasa terapi bisphosphonate, campur tangan pergigian boleh memburukkan keadaan. Tiada bukti pengurangan kemungkinan risiko osteonecrosis rahang apabila menghentikan bisphosphonate pada pesakit yang memerlukan campur tangan pergigian.
Di hadapan hipokalsemia dan gangguan metabolik lain (contohnya, kekurangan vitamin D), mereka mesti diperbetulkan sebelum rawatan bermula. Makanan mandatori yang kaya dengan kalsium. Oleh kerana peningkatan ketumpatan mineral tulang semasa rawatan dengan asid alendronic, penurunan secara asimtomatik secara klinikal dalam fosfat plasma dan kepekatan kalsium mungkin, terutama pada pesakit yang menerima glucocorticosteroid, di mana penyerapan kalsium dapat dikurangkan. Oleh itu, penting untuk memastikan bekalan vitamin D dan kalsium dalam badan yang mencukupi, yang amat penting dalam pesakit yang menerima glucocorticosteroid.
Tiada kajian telah dijalankan untuk menilai kesan asid alendronic keupayaan memandu kenderaan dan bekerja dengan mekanisme. Oleh kerana penggunaan asid alendronic boleh menyebabkan rasa pening dan tindak balas yang tidak baik, penjagaan perlu diambil apabila melibatkan diri dalam aktiviti berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan perhatian dan kepantasan tindak balas psikomotor (termasuk memandu, bekerja dengan mekanisme), dan menahan diri daripada melaksanakan jenis ini aktiviti dengan perkembangan reaksi buruk.

Contraindications

Hypersensitivity, ketegangan esofagus, achalasia kardia, keadaan yang membawa kepada disfagia dan pergerakan makanan yang lebih perlahan melalui esofagus; dysphagia, hypocalcemia, gangguan mineral yang teruk, kegagalan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin kurang daripada 35 ml / min), kekurangan vitamin D, kehamilan, tempoh laktasi, umur sehingga 18 tahun (keselamatan dan keberkesanan tidak ditubuhkan), ketidakupayaan pesakit untuk berdiri atau duduk tegak sekurang-kurangnya setengah jam selepas mengambil ubat.

Sekatan ke atas penggunaan

Penyakit saluran gastrousus dalam fasa akut (esophagitis, gastritis, ulser peptik dan ulser duodenal, duodenitis), pendarahan gastrousus, pembedahan pada saluran gastrointestinal atas dalam sejarah, hipovitaminosis D.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Penggunaan asid alendronic adalah kontraindikasi semasa kehamilan dan semasa menyusu. Tiada kajian klinikal yang ketat dan memadai untuk keselamatan menggunakan asid alendronic semasa mengandung dan menyusu. Kajian terhadap tikus telah menunjukkan bahawa asid alendronic menyebabkan diskoordinasi buruh, yang disebabkan oleh hipokalsemia, penurunan berat badan janin, merosakkan pembentukan tulang janin. Pada masa rawatan dengan asid alendronic, perlu berhenti menyusu (tidak diketahui sama ada asid alendronic diekskresikan dalam susu ibu).

Kesan sampingan asid alendronic

Sistem pencernaan: belching, kembung perut, refluks gastroesophageal, regurgitasi asid, dispepsia, cirit-birit, sembelit, pedih ulu hati, sakit perut, loya, kencing, perforasi esofagus, ulser membran mukosa mulut, tekak, ulser perut, ulser duodenal, ulser oropharyngeal, osteonecrosis rahang, pendarahan dari saluran gastrointestinal atas.
Sistem muskuloskeletal: sakit tulang, sendi, otot (termasuk teruk, menyebabkan kecacatan), bengkak sendi, patah atipikal diafisis femur proksimal, kekejangan otot.
Sistem saraf dan organ deria: pening, sakit kepala, kerengsaan, penuaan selera, vertigo, scleritis, uveitis, episkleritis.
Kulit: ruam, fotosensitiviti, alopecia, pruritus, tindak balas kulit yang teruk, kemerahan kulit, eritema, nekrolisis epidermal toksik, eritema exudative malignan.
Reaksi alergi: tindak balas hipersensitiviti, hiperemia kulit, urticaria, angioedema.
Lain-lain: malaise, asthenia, demam, gejala transient seperti selesema (peningkatan keletihan, sakit otot, demam), edema periferal, hypocalcemia asimptomatik, hypophosphatemia sementara tanpa gejala.

Interaksi asid alendronic dengan bahan lain

Dadah yang mengandungi kalsium, termasuk antacid, mengurangkan penyerapan asid alendronic.
Jangkitan antara mengambil asid alendronic dan ubat-ubatan lain hendaklah sekurang-kurangnya 1 jam.
Kalsium karbonat, kalsium klorida, magnesium hidroksida, magnesium oksida mengurangkan penyerapan asid alendronic (selang antara mengambil ubat ini sekurang-kurangnya 1 jam).
Ranitidine meningkatkan bioavailabiliti asid alendronic sebanyak 2 kali (nilai klinikal tidak ditentukan).
Ubat anti-radang bukan steroid meningkatkan gastrotoksis asid alendronic. Acetylsalicylic acid apabila digunakan bersama boleh meningkatkan kesan sampingan asid alendronic pada saluran gastrointestinal.
Pengambilan prednisolon tidak disertai oleh perubahan klinikal yang ketara dalam bioavailabiliti asid alendronic.
Dalam kajian klinikal pada pesakit yang mengambil persediaan estrogen (transdermal, intravaginal, lisan) bersama-sama dengan asid alendronic, tiada interaksi penting secara klinikal didapati.
Kajian khusus mengenai interaksi dadah asid alendronic tidak dilakukan, tetapi penggunaannya dalam kajian klinikal dengan sebilangan besar ubat yang digunakan secara meluas tidak disertai dengan perkembangan interaksi klinikal yang signifikan.

Berlebihan

Dengan berlebihan asid alendronic, hypophosphatemia, hypocalcemia, cirit-birit, sakit perut, gangguan dyspeptik, esophagitis, disfagia, pedih ulu hati, gastritis, dan luka-luka erosif dan ulseratif dalam perkembangan saluran gastrousus.
Rawatan: pengambilan kalsium yang mengandungi antacid atau susu untuk mengikat alendronate; pesakit mesti tegak; muntah tidak boleh disebabkan oleh risiko lesi esofagus; rawatan gejala.

http://listel.ru/%D0%B0%D0%BB%D0%B5%D0%BD%D0%B4%D1%80%D0%BE%D0%BD%D0%BE%D0%B2%D0 % B0% D1% 8F_% D0% BA% D0% B8% D1% 81% D0% BB% D0% BE% D1% 82% D0% B0

Baca Lebih Lanjut Mengenai Herba Yang Berguna